Deskripsi Produk Metotreksat CAS#59‑05‑2
Metotreksat adalah agen antitumor poten yang diindikasikan untuk penatalaksanaan leukemia limfoblastik akut, limfoma, mola hidatidosa maligna, koriokarsinoma, karsinoma sel skuamosa, karsinoma paru, karsinoma serviks dan karsinoma payudara, serta osteosarkoma.
Setelah pemberian oral, sekitar 90% senyawa induk diekskresikan melalui urin dalam waktu 12 jam, dan 7‑hidroksimetotreksat merupakan metabolit utamanya.
Nilai LD50 intravena metotreksat pada model tikus adalah 14 mg/kg.
Parameter Produk Metotreksat CAS#59-05-2
Kepadatan | 1.536 |
Titik lebur | 195℃ |
Titik didih | 561,26°C (perkiraan kasar) |
Indeks bias | 1.6910 (perkiraan) |
Titik Nyala | 11℃ |
Kualitas Presisi | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
Kelarutan | H2O: tidak larut |
Penampilan | bubuk kristal kuning |
Penyimpanan | Simpan pada -20°C. Higroskopis. Sensitif terhadap cahaya. |
Warna/Bentuk | Padatan kuning pucat hingga cokelat kekuningan |
Dekomposisi | Saat dipanaskan hingga terurai, ia melepaskan asap beracun termasuk /nitrogen oksida/. |
pKa | pKa 3,04/4,99(H2O,t =25,I=0,0025) (Tidak pasti) |
Kelarutan dalam Air | Tidak larut. |
Sifat Spektral | Rotasi optik spesifik: 20,4 + atau - 0,6 derajat pada 21 derajat C/589 D (konsentrasi dengan 0,1 N natrium hidroksida) serapan maksimum: 243nm, A1= 388;307 nm, A1 = 475 (dalam 0,1 n hidrogen klorida). 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (dalam 0,1 N natrium hidroksida)UV maks (0,1N HCl) 244, 307 nm; UV maks (0,1N NaOH) 257, 302, 370 nm |
Stabilitas | Stabil, tetapi peka terhadap cahaya dan higroskopis. Tidak kompatibel dengan asam kuat, agen pengoksidasi kuat. Simpan pada suhu -15C atau lebih rendah. |
Suhu Penyimpanan | −20°C |
Aplikasi Produk Metotreksat CAS#59‑05‑2
Pengobatan Leukemia: Dosis harian merupakan pendekatan terapi konvensional. Pasien dewasa umumnya menerima dosis oral harian berkisar 2,5‑10 mg, dengan total dosis kumulatif 50‑150 mg, sedangkan pasien anak menerima 1,25‑5 mg setiap hari. Praktik klinis kontemporer lebih menyukai regimen dosis tinggi intermiten, diberikan baik secara oral maupun intramuskular dua kali seminggu dengan dosis 0,25‑0,75 mg/kg per pemberian; jumlah standar per dosis untuk orang dewasa berada dalam kisaran 20‑25 mg. Untuk pemberian intratekal, orang dewasa diberi dosis 10‑15 mg per pemberian, sedangkan anak-anak menerima 6‑12 mg yang disesuaikan menurut usia. Terapi umumnya diberikan sekali sehari selama tiga hari berturut-turut, dan siklus diulang setiap 4‑8 minggu untuk tujuan pemeliharaan atau profilaksis.
Koriokarsinoma: Pasien dewasa biasanya menerima 10‑30 mg melalui rute oral atau intramuskular sekali sehari selama lima hari berturut-turut. Siklus pengobatan dapat diulang berdasarkan respons terapi masing-masing pasien.
Tumor Padat: Infus intra-arterial kontinu adalah modalitas yang disukai, dipadukan dengan injeksi intramuskular leukovorin (CF) intermiten. Dosis rutin terdiri dari 25‑50 mg metotreksat per hari, bersama dengan 6‑9 mg CF yang diberikan secara intramuskular setiap 4‑6 jam.
Osteosarkoma: Metotreksat dosis tinggi dikombinasikan dengan intervensi penyelamatan CF diadopsi. Dosis umum adalah 3‑20 g/m², dilarutkan dalam 500‑1000 mL larutan glukosa 5% dan diinfuskan secara intravena selama periode 4 jam. Penyelamatan CF dimulai 2‑6 jam pasca-infus dengan 6‑12 mg diberikan secara intramuskular (atau oral), diulang setiap enam jam dengan total durasi tiga hari. Untuk memfasilitasi pembersihan obat yang cepat, elektrolit dan cairan perlu ditambahkan pada hari pertama dan pada interval 1‑2 hari setelahnya untuk mempertahankan output urin harian di atas 3000 mL dan mencapai alkalinisasi urin. Pemantauan harian fungsi hati, fungsi ginjal, parameter hematologi dan konsentrasi metotreksat plasma diperlukan.
Psoriasis:Karena risiko reaksi merugikan yang cukup besar, metotreksat jarang digunakan untuk indikasi ini. Jika diresepkan, setiap dosis oral adalah 1,25 mg yang diminum dua hingga tiga kali sehari, dengan siklus pengobatan penuh berlangsung selama 6-9 hari.
